英文名称:Tilmicosin
是由泰乐菌素的一种水解产物半合成的畜禽专用抗生素,药用其磷酸盐。
替米考星
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药动学
本品内服和皮下注射吸收快,但不完全。表观分布容积大,肺组织中的药物浓度高。具有良好的组织穿透力,能迅速而完全地从血液进入乳房,乳中药物浓度较高,维持时间长,乳中半衰期长达1--2天。
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药理作用
对革兰氏阳性菌、某些革兰氏阴性菌、支原体、螺旋体等均有抑制作用;对胸膜肺炎放线菌、巴氏杆菌具有比泰乐菌素更强的抗菌活性。
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不良反应
本品禁止静注,牛一次静注5mg/kg**致死,对猪、马和灵长类也易致死,其毒作用的靶器官是心脏,可引起负性心力效应。
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应用
主要用于防治家畜肺炎(由胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌、支原体等感染引起) 、禽支原体病及泌乳动物的乳腺炎。
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合成工艺
合成步骤:
1、脱糖泰乐菌素的制备 将19克磷酸泰乐菌素用100毫升水溶解,缓慢加热至50℃,而后慢慢加入浓硫酸3毫升,加热至30℃保温1**,然后冷却至室温,加入500毫升乙酸丁酯,**后用0.1mol/LNaOH调至PH值为13,分出有机层,待下一步反应用。
2、替米考星的制备 将分出的有机层加入4毫升的3,5-二甲基哌啶,加热至70℃,加入甲酸3毫升,分出水层,再加水400毫升,用0.1mol/LNaOH调节PH值至11,有沉淀析出,过滤,洗涤,真空干燥,得到产品15.1克,收率89%。
本工艺采用了酸溶碱析、碱溶酸析的分离提取过程,利用目标化合物在水中和有机介质的溶解度不同,不需蒸馏、加热,有利于推广。
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